Резюме. ДІАБЕТОН® MR — лікарська форма гліклазиду — містить спеціальний гідрофільний матрикс, який регулює вивільнення діючої речовини, що дозволяє приймати цей препарат перорально 1 раз на добу незалежно від загальної дози. Висока біодоступність (97%) підтримує терапевтичну концентрацію гліклазиду в крові при добовій дозі 30–120 мг. За даними експериментальних досліджень, гліклазид вибірково з високою спорідненістю й оборотно зв’язується з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози. Вважають, що саме цим пояснюється висока клінічна ефективність і добра переносимість препарату, в тому числі у разі призначення хворим літнього віку і пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції і запобігає надлишковому викиду інсуліну у другій фазі секреції. Завдяки цьому ризик розвитку гіпоглікемії на фоні прийому препарату мінімальний, крім того, гліклазид залишається нейтральним щодо маси тіла. Крім відновлення фізіологічного профілю секреції інсуліну, гліклазид підвищує чутливість тканин до інсуліну (передусім печінки і скелетних м’язів), що має важливе значення для збереження нормального рівня глюкози у крові. Результати недавно проведених багатомасштабних досліджень підтверджують високу метаболічну ефективність нової лікарської форми гліклазиду, призначеної для прийому перорально 1 раз на добу. Так, гліклазид ефективний як монотерапія у більшості пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, які раніше приймали один чи навіть два пероральних цукрознижувальних препарати. Ці дані цілком відповідають результатам раніше проведених досліджень про те, що під час терапії гліклазидом зберігається ефективний глікемічний контроль і вкрай рідко розвивається вторинна декомпенсація. Крім того, гліклазид має здатність гальмувати прогресування діабетичної ангіопатії. Результати, отримані під час дослідження хворих на діабетичну ретинопатію, свідчать про те, что гліклазид чинить вазопротекторну дію. Нова лікарська форма гліклазиду, безсумнівно, стане основою для розроблення ще більш ефективних і досконалих протидіабетичних засобів.
Ключові слова:цукровий діабет ІІ типу, лікування пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, огляд даних літератури, гліклазид, модифіковане вивільнення, ДІАБЕТОН® MR
Summary. DIABETON® MR — a new medicinal form of gliclazide — contains special hydrophilic matrix, which regulate a release of active substance, that allows to receive this preparation once a day irrespective of a common doze. High bioavailability (97%) supports therapeutic concentration of gliclazide in blood at 30–120 mg of daily oral doze of preparation. According to the results of experimental studies, gliclazide selectively, with high affinity and reversibly binding with regulatory subunit of ATP-sensitive K+ channels of pancreatic beta-cells. That seems to be a reason of high clinical efficacy and good tolerability of preparation, including aged patients and those with moderate renal failure. Unlike other sulfonylurea derivatives, gliclazide restores early peak of insulin secretion and prevents a surplus insulin release during the second phase of secretion. Due to this, the risk of development of hypoglycemia during reception of a preparation is minimum; besides gliclazide not affects the body weight. Apart from the restoring of the physiological profile of insulin secretion, gliclazide raises sensitivity of tissues to insulin (first of all, of liver and skeletal muscles), that significant for control of a normal glucose-blood level. The results of recent wide-ranging trials confirms high metabolic effectiveness of a new medicinal form of gliclazide, intended for reception once a day. Thus, gliclazide is effective as monotherapy in majority of patients with type II diabetes mellitus, who received one or even two oral hypoglycemic agents. These data completely corresponds to the results of earlier studies, that testified to the effective glycemic control and extremely seldom developing of second decompensation during gliclazide therapy. Furthermore, gliclazide has property to reduce diabetic retinal angiopathy progression in addition to (and irrespective of) its metabolic action. The results obtained in studies of patients with diabetic retinal angiopathy testify that gliclazide renders vasoprotective properties. A new medicinal form of gliclazide undoubtedly will serve as a basis for development of even more effective and perfect antidiabetic agents.
Key words: type II diabetes mellitus, type II diabetes mellitus patients treatment, review of literary data, gliclazide, modified release, DIABETON® MR
