Водно-этанольный экстракт высушенных незрелых плодов горького апельсина (Cítrus aurántium), также известного как померанец, вот уже около 20 лет широко используется в различных биодобавках для коррекции массы тела, подавления чрезмерного аппетита, стимуляции энергетического обмена и усиления когнитивных функций. Одним из его биоактивных компонентов, на долю которого приходится 90% всех протоалкалоидов растения, является р-синефрин (C9H13NO2) — природное производное фенилэтиламина. Жиросжигающее действие р-синефрина обусловлено избирательной стимуляцией β3-адренорецепторов адипоцитов. Традиционно различные компоненты померанца используются при расстройствах функций пищеварительного тракта, диарее, дизентерии, запоре, как отхаркивающее средство, а также при бессоннице, тревожных состояниях и эпилепсии.
В сентябре 2017 г. журнал «Nutrition and Dietary Supplements» опубликовал научный обзор, посвященный результатам одновременного применения синефрина и кофеина, комбинацию которых содержат большинство жиросжигающих биодобавок. Исследование выполнено сотрудниками Университета Крейтон (Creighton University) и Колледжа Нью-Джерси (College of New Jersey), США. Ученые проанализировали более 30 клинических исследований, в которых приняли участие около 700 пациентов, а также данные исследований на животных и in vitro. Материал для обзора отобран по результатам поиска источников в наукометрических базах PubMed и Google Scholar.
Результаты различных исследований свидетельствуют, что p-синефрин усиливает производство энергии и метаболические характеристики, действуя как термогенный агент. Вследствие этого увеличивается липолиз, расход энергии и окисление жиров в состоянии покоя и на последних стадиях восстановления (то есть спустя 30 мин) после активной физической нагрузки. Также отмечается усиление энергопродукции и контроля аппетита. В отличие от кофеина, р-синефрин считается нестимулирующим термогенным агентом благодаря отсутствию прямого воздействия на сердечно-сосудистую систему. Это объясняется различными механизмами действия этих веществ на организм, что позволяет сочетать р-синефрин с кофеином в различных пищевых добавках.
По данным авторов, около 35% испытуемых участников употребляли кофеин одновременно с р-синефрином для потенцирования термогенного эффекта последнего. Кофеин (триметилксантин) является наиболее широко потребляемым стимулятором в мире. По разным данным, более 80% взрослого населения употребляют различные кофеинсодержащие продукты относительно регулярно, пренебрегая незначительными побочными эффектами.
Отмечено, что кофеин повышает концентрацию внимания, ощущение бодрости, уверенности в себе, сосредоточенность, улучшает настроение. Довольно часто кофеин употребляют при умственной и физической усталости, а также в целях повышения физической работоспособности и улучшения когнитивных функции. Достигнутые эффекты, однако, имеют некоторые отрицательные моменты. Ряд авторов обобщили воздействие кофеина и кофе на функции сердечно-сосудистой и нервной системы, метаболизм углеводов и липидов. В результате был поднят вопрос безопасности потребления кофеина в сочетании с термоактивными агентами, в частности р-синефрином.
Наивысшая суточная доза кофеина, потребляемая участниками исследования, составляла >500 мг, тогда как самая высокая суточная доза р-синефрина — 104 мг. Как уже упоминалось, эффекты р-синефрина включают управляемую потерю массы тела, а также повышение физических резервов, энергопродукции, контроль аппетита, концентрацию внимания и когнитивных функций. Различные исследования свидетельствуют, что эти эффекты достигаются посредством таких механизмов, как связывание с β3-адренергическими рецепторами, которые участвуют в регуляции липидного и углеводного обмена. Также наблюдается активизация клеточного поглощения глюкозы и митохондриальное производство аденозинтрифосфата. Поскольку p-синефрин ограниченно или вообще не связывается с α1-, α2-, β1-, β2-адренергическими рецепторами и не оказывает косвенного адренергического влияния, эффект усиления метаболизма в данном случае не связан со стимуляцией центральной нервной или сердечно-сосудистой систем. В подтверждение этому у испытуемых не наблюдалось учащения сердечного ритма или повышения артериального давления.
Кофеин является стимулирующим термогенным агентом, механизм действия которого связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы и аденозина. Однако анализ клинических исследований, проведенный авторами, свидетельствует, что комбинация кофеина с р-синефрином безопасна и не отличается наличием побочных эффектов. Недавнее исследование, специально проведенное с участием людей для выяснения сердечно-сосудистых эффектов кофеина в сочетании и отдельно от р-синефрина выявило, что применение кофеина в высоких дозах увеличивает систолическое артериальное давление. Напротив, в сочетании с p-синефрином результирует в краткое снижение диастолического артериального давления при отсутствии дополнительного стимулирующего действия на сердечно-сосудистые эффекты кофеина. Исследования на животных с применением максимально повышенных доз р-синефрина в сочетании с кофеином подкрепляют данные, полученные в исследовании этой модели на организме человека, а также in vitro.
В совокупности рассмотренные результаты клинических исследований, экспериментов на животных и in vitro показывают, что p-синефрин не имеет стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему при общепринятых дозах и не увеличивает сердечно-сосудистые эффекты кофеина.
- Stohs S.J., Ratamess N.A. (2017) Effects of p-synephrine in combination with caffeine: a review. Nutr. Diet. Suppl., 9: 87–96.
Александр Гузий
