ДОЛАРЕН^® : двойной удар по боли!

Проблема боли и, как следствие, поиск обезболивающих средств, привлекали внимание людей с давних времен, поскольку боль как явление затрагивает различные аспекты нашей жизни. Боль — симптом очень многих острых и хронических заболеваний человека, создает для современного общества целый ряд медицинских, социальных и экономических проблем.

Так, согласно исследованиям Национального института здоровья США (National Institute of Health/NIH), боль «обходится» американцам более чем в 100 млрд дол. США в год, которые идут на медицинскую помощь, выплаты по нетрудоспособности и прочее (NIH Guide, 1998). Другое исследование, проведенное также в США, показало, что 50 млн рабочих дней в 1995 г. было потеряно из-за того, что люди не вышли на работу вследствие возникшей боли («Pain and absenteeism in the workplace», study conducted for Ortho-McNeil Pharmaceutical, 1997). В этом же исследовании было установлено, что отсутствие терапии боли приводит к снижению производительности труда, увеличению количества дней пребывания на больничном.

Головная и зубная боль, пожалуй, — самые частые причины обращения пациентов за помощью к доктору. О зубной боли, наверное, будет достаточно сказать лишь то, что по своей интенсивности она стоит на одном из первых мест. Что же касается головной боли, то в последнее время особую актуальность приобрела ее хроническая форма.

По данным эпидемиологических исследований, в Европе 78% женщин и 64% мужчин как минимум 1 раз в год испытывают головную боль, а у 36% и 19% соответственно отмечают ее хроническую форму (Черных В.П. и соавт. (ред.), 2003). Среди причин такой распространенности головной боли — стремительное развитие информационных технологий, неблагоприятная социальная и экономическая ситуация, состояние постоянного нервного напряжения, дистресс.

Мужчины и женщины воспринимают и переносят боль по-разному. Так, согласно исследованию ученых из  Калифорнийского университета и Калифорнийского тихоокеанского медицинского центра (Сан- Франциско), девочки и женщины в первые дни послеоперационного периода чаще жалуются на боль, чем мальчики и мужчины (Puntillo K.A., Weiss S.J., 1994). При проведении стоматологических процедур также отмечено, что женщины испытывают более интенсивные болевые ощущения, чем мужчины (Morin C. et al., 2000). Учеными же из Института физиологии Вюрцбургского университета (Германия) установлено, что при предъявлении одинаковых по интенсивности болевых раздражителей у женщин объективный показатель боли (расширение зрачка) выражен больше, чем у мужчин (Ellermeier W., Westphal W., 1995). Считается, что особенности восприятия боли у мужчин и женщин обусловлены гормональными различиями между полами.

Однако не стоит забывать, что боль может быть также следствием и различных органических и функциональных нарушений. Она практически всегда сопровождает воспаление, посттравматическое состояние, вывихи, растяжения. Все это резко снижает качество нашей жизни, привнося дискомфорт, а поэтому требуется немедленное применение лекарственного средства, устраняющего этот симптом.

Одним из таких препаратов, который проявляет самый широкий спектр активности — анальгетический, противовоспалительный и антипиретический — является ДОЛАРЕН^® компании «Наброс Фарма Пвт. Лтд.». Это лекарственное средство содержит такой популярный анальгетик-антипиретик, как парацетамол, а также противовоспалительный препарат диклофенак. Оба они относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), их популярность обусловлена как раз широким спектром их действия, поскольку они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Рис. 1
Схема метаболизма арахидоновой кислоты и ее роль в развитии воспаления *HPETE (hydroperoxyeicosatetraenoic acid) — гидропероксиэйкозатетраеновая кислота **HETE (Hydroxyeicosatetranoic acid) — гидроксиэйкозатетраеновая кислота

Действие НПВП обусловлено их влиянием на такой фермент, как циклооксигеназа (ЦОГ), участвующий в процессе метаболизма арахидоновой кислоты, которая образуется из фосфолипидов плазматических клеточных мембран под действием фосфолипазы (рис. 1). Метаболизм арахидоновой кислоты может проходить двумя путями — циклооксигеназным и липооксигеназным. НПВП блокируют именно первый путь, ингибируя ЦОГ, которая существует в 2 изоформах — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Тем самым НПВП блокируют дальнейший синтез простагландинов и тромбоксана-А2 (рис. 2).

Свою популярность парацетамол заслужил благодаря оптимальному соотношению эффективности и безопасности, что позволяет ему занимать одно из первых мест среди ненаркотических анальгетиков. Его основное преимущество заключается в том, что при применении существует очень низкая вероятность образования метгемоглобина, его можно назначать пациентам с пептической язвой и бронхиальной астмой. Препарат не оказывает негативного влияния на свертывающую систему крови, что дает возможность использовать его у больных гемофилией, в послеоперационный период, а также у пациентов, получающих антикоагулянты.

Согласно рекомендациям ВОЗ, парацетамол является препаратом выбора для снижения повышенной температуры тела и устранения болевого синдрома у детей. Последнее обусловлено особенностями метаболизма парацетамола в печени ребенка (в возрасте до 12 лет), которые исключают образование токсических метаболитов препарата.

Рис. 2
Принцип анальгетического, противовоспалительного и антипиретического действия НПВП

По сравнению с другими НПВП парацетамол оказывает менее выраженное противовоспалительное действие. Однако он может потенцировать противовоспалительный эффект, в частности диклофенака.

Диклофенак обладает характерными для НПВП свойствами: противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. По противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит ацетилсалициловую кислоту, фенилбутазон и ибупрофен. При лечении пациентов с ревматизмом, ревматоидным артритом, болезнью Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит) диклофенак по эффективности практически не уступает индометацину и преднизолону.

Благодаря оптимальному соотношению эффективности и безопасности диклофенак является препаратом первого выбора для лечения при острых и хронических воспалительных заболеваниях и умеренно выраженном болевом синдроме различной этиологии.

Именно благодаря всем свойствам обоих препаратов комбинация диклофенака и парацетамола не случайна — объединив их в одной таблетке ДОЛАРЕН^®, удалось достичь синергизма, а значит и более высокой обезболивающей, противовоспалительной и антипиретической активности.

Эффективность и профиль безопасности комбинации парацетамола и диклофенака изучали в ходе многих клинических исследований как в западных странах, так и в Украине.

Так, например, коллективом авторов из отделения травматологии и неотложной медицинской помощи Гонконгского университета (Accident and Emergency Medicine Academic Unit, The Chinese University of Hong Kong, Hong Kong, China) в ходе рандомизированного двойного слепого сравнительного исследования изучали эффективность и безопасность применения пероральных форм парацетамола в комплексе с другими пероральными формами НПВП для лечения посттравматической боли при нарушениях опорно-двигательного аппарата. При этом максимальное снижение боли отмечали при применении комбинации парацетамола с диклофенаком по сравнению с другими НПВП. При этом было установлено, что побочные эффекты обоих оставались незначительными (Woo W.W. et al., 2005).

Подобные исследования по сравнению эффективности комбинации парацетамола с диклофенаком проводили и другие ученые, в том числе по сравнению их обезболивающей активности с морфином в послеоперационный период (Morton N.S., O’Brien K., 1999).

В нашей стране также имеется опыт клинического применения препарата ДОЛАРЕН^®. В частности, на кафедре клинической фармации Национального фармацевтического университета (Харьков) под руководством доктора медицинских наук, профессора С.Б. Попова было проведено исследование по изучению клинической эффективности и переносимости препарата ДОЛАРЕН^®. В этом исследовании участвовали 30 пациентов с деформирующим остеоартрозом, сопровождающимся болевым синдромом, которым ДОЛАРЕН^® назначали по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды в течение 20 дней. В контрольную группу были включены пациенты с такой же патологией, получавшие другой комбинированный препарат с аналогичным механизмом действия. Уже через 20–30 мин после приема препарата все больные отмечали снижение интенсивности болевого синдрома. Анальгетический эффект сохранялся в течение 2,5–3 ч. О противовоспалительном действии препарата ДОЛАРЕН^® свидетельствовало уменьшение или полное исчезновение отека, болезненности при пальпации. В то же время препарат не оказывал негативного влияния на основные биохимические показатели, в том числе на время свертывания крови. Таким образом, результаты проведенного исследования еще раз подтвердили высокую клиническую эффективность и хорошую переносимость препарата ДОЛАРЕН^®.

За дополнительной информацией обращайтесь в представительство компании «Наброс Фарма Пвт. Лтд.» в Украине:
02121, Киев, ул. Ташкентская, 60, офис 410 Тел.: (044) 576-05-27

Ссылки

• 1. Черных В.П., Зупанец И.А., Усенко В.А. (ред.) (2003) Фармацевтическая опека: курс лекций для провизоров и семейных врачей. Мегаполис, Харьков, 608 с.
• 2. Ellermeier W., Westphal W. (1995) Gender differences in pain ratings and pupil reactions to painful pressure stimuli. Pain, 61(3): 435–439.
• 3. Morin C., Lund J.P., Villarroel T. et al. (2000) Differences between the sexes in post-surgical pain. Pain, 85(1–2): 79–85.
• 4. Morton N.S., O’Brien K. (1999) Analgesic efficacy of paracetamol and diclofenac in children receiving PCA morphine. Br. J. Anaesth., 82(5): 715–717.
• 5. NIH Guide (1998) New Directions in Pain Research: I. Available at: http://grants.nih.gov/grants/guide/pa-files/PA-98-102.html.
• 6. Puntillo K., Weiss S.J. (1994) Pain: its mediators and associated morbidity in critically ill cardiovascular surgical patients. Nurs. Res., 43(1): 31–36.
• 7. Woo W.W., Man S.Y., Lam P.K., Rainer T.H. (2005) Randomized double-blind trial comparing oral paracetamol and oral nonsteroidal antiinflammatory drugs for treating pain after musculoskeletal injury. Ann. Emerg. Med., 46(4): 352–361.