Ергоцетал у сучасному лікуванні алергічних захворювань: клінічна ефективність та економічна доцільність

Алергічні захворювання належать до найпоширеніших видів хронічної неінфекційної патології у світі, спричиняючи значний тягар для пацієнтів та систем охорони здоров’я [2, 5]. За даними епідеміологічних досліджень, частота алергічного риніту коливається в межах 10–30% у дорослих і досягає 40% серед дітей. Хронічна кропив’янка, хоча й менш поширена, уражує 0,5–1% населення і супроводжується вираженим свербежем та висипом, що значно знижують якість життя [2, 5]. Обидва стани негативно впливають на сон, когнітивну функцію та соціальну активність, особливо в пацієнтів працездатного або шкільного віку [5].

Центральну роль у розвитку симптомів алергії відіграє гістамін — медіатор, що вивільняється з гладких клітин і базофілів при дії алергену. Він активує H₁-рецептори, спричиняючи вазодилатацію, набряк, скорочення гладких м’язів та подразнення нервових закінчень, що проявляється чханням, ринореєю, свербежем [1] (рисунок). Відтак блокатори H₁-рецепторів залишаються базою фармакотерапії алергічних станів понад 100 років [1].

Рисунок. Протизапальний ефект H₁-антигістамінних препаратів, який реалізується шляхом пригнічення дії гістаміну через H₁-рецептори на нейронах і дрібних судинах та впливу на NF-κB та кальцієві іонні канали [1]

Початок антигістамінної терапії пов’язаний із застосуванням препаратів I покоління (дифенгідрамін, прометазин), ефективність яких супроводжувалася численними побічними ефектами. Найбільш типовими були седація, антихолінергічні реакції та необхідність багаторазового прийому через короткий період напіввиведення [4, 6]. Це обмежувало можливості застосування в осіб з активною соціальною та професійною діяльністю, а також у пацієнтів літнього віку із супутніми захворюваннями.

Поява антигістамінних препаратів ІІ покоління стала важливим кроком у підвищенні безпеки та зручності лікування. Вони відзначаються високою вибірковістю до H₁-рецепторів, пролонгованою дією та мінімальним впливом на центральну нервову систему [1].

Одним із таких засобів є левоцетиризин — активний L-енантіомер цетиризину, який демонструє швидкий і тривалий ефект при алергічному риніті та кропив’янці завдяки високій спорідненості з H₁-рецепторами [10]. В Україні ця молекула представлена під торговельною назвою Е­ргоцетал, що виробляється вітчизняним підприємством — АТ «Київський вітамінний завод» [8, 9]. Препарат характеризується стабільною наявністю в аптечному сегменті та доступною ціною, що робить його оптимальним вибором для тривалого застосування.

Системні антигістамінні препарати: сучасні виклики та оновлені підходи до терапії

У клінічній практиці алергічні захворювання залишаються однією з найчастіших причин звернення пацієнтів до лікарів загальної практики. За даними Європейської академії алергології та клінічної імунології (European Academy of Allergy and Clinical Immunology — EAACI), останніми роками зростає поширеність алергічного риніту, кропив’янки, медикаментозної алергії та інших IgE-опосередкованих реакцій [2]. У лікуванні цих станів системні H₁-антигістамінні засоби забезпечують ефективне усунення основних проя­вів — свербежу, ринореї, сльозотечі, набряку [1, 2].

Попри тривале застосування препаратів цієї групи, сучасна клінічна практика висуває нові вимоги до антигістамінної терапії. Йдеться не лише про ефективність і безпеку, а й про гнучкість дозування, переносимість у довготривалих курсах і доступність для пацієнтів. Адже лікування алергії часто передбачає не короткий курс, а тривалий контроль симптомів, особливо при хронічних або сезонних формах.

Згідно з оновленими міжнародними настановами EAACI / Глобальної Європейської спілки алергії та астми (Global Allergy and Asthma Excellence Network — GA²LEN) / Європейського форуму з питань дерматології (European Dermatology Forum — EDF) / Всесвітньої організації з алергії (World Allergy Organization — WAO) 2018 р., при недостатньому ефекті стандартної дози блокатора H₁-рецепторів ІІ покоління дозволено її підвищення у 2–4 рази — зокрема щодо левоцетиризину — без істотного ризику побічних реакцій [2]. Це положення знайшло підтвердження в численних клінічних оглядах і дозволило лікарям індивідуалізувати терапію при персистуючих формах риніту чи кропив’янки.

Тривалість лікування блокаторами H₁-рецепторів нерідко сягає 4–6 тиж і більше, особливо при сезонних загостреннях або багатоепізодному перебігу. Це потребує належної фармакокінетики препарату, передбачуваного профілю безпеки та відповідної вартості повного курсу терапії. Саме тому зростає значення препаратів, які поєднують ефективність, хорошу переносимість та економічну доцільність, — таких як Ергоцетал.

Фармакодинаміка левоцетиризину

Левоцетиризин є активним R-енантіомером цетиризину, який має високу спорідненість з периферичними гістаміновими H₁-рецепторами. Його дія реалізується шляхом конкурентного блокування цих рецепторів, що запобігає зв’язуванню гістаміну — ключового медіатора алергічної реакції.

Як зазначають F.E.R. Simons і K.J. Simons, H₁-антигіста­міни не лише блокують гістамінові рецептори, але й чинять протизапальну дію, зокрема шляхом інгібування транскрипційного фактора NF-κB і кальцієвих іонних каналів, що знижує продукцію прозапальних цитокінів [1].

Також доведено, що левоцетиризин має мінімальну проникність через гематоенцефалічний бар’єр, що зумов­лює низький ризик седації — одна з основних переваг препаратів ІІ покоління над засобами І покоління [1, 3].

Згідно з рекомендаціями EAACI/GA²LEN/EDF/WAO, H₁-антигістаміни II покоління демонструють ефективність і безпеку при застосуванні в стандартних і підвищених дозах, зберігаючи клінічну активність навіть при тривалому застосуванні [2].

Фармакоекономічні аспекти застосування левоцетиризину

Раціональний вибір антигістамінного препарату при тривалому лікуванні алергічних захворювань передбачає не лише оцінку ефективності й безпеки, але й економічну доцільність терапії. Це особливо актуально в умовах підвищення частоти хронічних форм алергії та необхідності багатотижневого прийому препаратів [2, 5].

Левоцетиризин відповідає цим критеріям завдяки доведеній клінічній ефективності, високому профілю безпеки та конкурентній вартості повного курсу лікування. Згідно з даними аналітичної системи PharmXplorer, станом на квітень 2025 р. середньозважена вартість однієї встановленої добової дози (Defined Daily Dose — DDD) левоцетиризину на аптечному ринку України становить 9,2 грн (табл. 1) [7].

Відповідно, витрати на 30-денний курс терапії Е­ргоцеталом можуть становити в середньому 276 грн. Додатковим фактором економічної доцільності є національне виробництво Ергоцеталу (АТ «Київський вітамінний завод»), що забезпечує стабільну наявність на ринку [9]. Це особ­ливо важливо в контексті закупівель у системі охорони здоров’я та для пацієнтів із хронічними алергічними захворюваннями, які потребують тривалого лікування.

Таким чином, Ергоцетал демонструє сприятливе співвідношення «ефективність — переносимість — вартість», що робить його доцільним вибором для тривалого застосування в амбулаторній практиці в Україні.

У поточному 2025 р. левоцетиризин залишається лідером за обсягами аптечного продажу у грошовому вираженні та за споживанням у DDD серед препаратів групи R06A «Антигістамінні засоби для системного застосування» (табл. 1).

Таблиця 1. Середньозважена вартість DDD представників топ-3 за обсягами споживання H₁-антигістамінних препаратів на аптечному ринку України у квітні 2025 р. [7]

Сценарії клінічного застосування

Сезонний алергічний риніт

Препарат характеризується швидким початком дії (30–60 хв) [10], що забезпечує полегшення симптомів уже в першу добу. Такий профіль є бажаним у пацієнтів із сезонними загостреннями, особливо в регіонах із високою концентрацією пилку.

Хронічний свербіж та дерматози

Завдяки високій спорідненості з H₁-рецепторами левоцетиризин забезпечує стійкий протисвербіжний ефект [1,12]. Ергоцетал можна застосовувати у тривалих курсах до 6–8 тиж без зниження переносимості [12].

Кропив’янка, у тому числі хронічна спонтанна

Згідно з настановами EAACI/GA²LEN/EDF/WAO, левоцетиризин є одним із небагатьох блокаторів H₁-рецепторів, для якого офіційно дозволено підвищення добової дози у 4 рази (до 20 мг) у випадку резистентності до стандартного дозування [2].

У практичному застосуванні Ергоцетал дозволяє реалізувати цю стратегію завдяки зручній схемі 1–4 таблетки на добу з урахуванням клінічного ефекту та переносимості.

Педіатрична практика

Препарат дозволений для дітей віком від 6 років [9]. У дослідженні U. Wahn та співавторів (2008) показано, що тривале застосування левоцетиризину у дітей з атопічним дерматитом може знижувати ризик розвитку бронхіальної астми [13]. Зручна таблетована форма з можливістю поділу підвищує комплаєнтність у цій групі.

Порівняння з альтернативами: чим вирізняється Ергоцетал

У клінічній практиці левоцетиризин нерідко розглядають як альтернативу деpлоратадину, біластину чи фексофенадину. Враховуючи дані літератури, можна виділити деякі порівняльні аспекти цих лікарських засобів (табл. 2).

Таблиця 2. Деякі властивості обраних антихолінергічних препаратів [2, 4, 5, 7]

Препарат	Режим дозування	Початок дії	Антихолінергічні ефекти
Левоцетиризин	1 раз на добу	30–60 хв	Відсутні
Дезлоратадин	1 раз на добу	>60 хв	Є ризик [4]
Біластин	1 раз на добу	~1–2 год
Фексофенадин	2 рази на добу	~2 год

Педіатрична практика

Препарат дозволений до застосування з віку 6 років. Важливо, що таблетована форма 5 мг зручно ділиться [9].

Тривале застосування, безпека і терапія в особливих групах

Ергоцетал при довготривалому прийомі: доказова безпека

Однією з ключових переваг левоцетиризину як молекули є можливість його тривалого безпечного застосування. Це критично важливо у випадках:

• сезонного алергічного риніту (4–6 тиж і більше);
• хронічного свербежу;
• кропив’янки, у тому числі резистентної до стандартної дози.

Підвищення дози без втрати безпеки: затверджено в рекомендаціях

На відміну від більшості блокаторів H₁-рецепторів, для левоцетиризину офіційно дозволено підвищення дози до 20 мг/добу — без втрати переносимості. Це відображено в настанові EAACI/GA²LEN/EDF/WAO (2018) [2].

Рівні доказовості щодо ескалації дози для різних блокаторів H₁-рецепторів [2]

Ергоцетал у таблетках із силою дії 5 мг дає змогу легко реалізувати стратегію індивідуалізації дози: 2–4 таблетки на добу — за клінічними показаннями, без втрати ефективності чи безпеки. Це особливо важливо при хронічній кропив’янці, ринітах із нічною симптоматикою або дерматозах із вираженим свербежем.

Особливі групи пацієнтів: діти, водії, пацієнти із супутньою патологією

У педіатрії левоцетиризин рекомендований із 6-річного віку. Зокрема, за даними дослідження U. Wahn та спів­авторів (2008), тривалий прийом левоцетиризину у дітей із атопічним дерматитом знижує ризик загострень і розвитку бронхіальної астми [13]. Тому суттєво, що Ергоцета­л має зручну форму — 5 мг у таблетці, що дозволяє легко адаптувати дозу залежно від віку, маси тіла та реакції на терапію [9].

Для пацієнтів працездатного віку важливо, що левоцетиризин не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи виконувати точні дії — що доведено в дослідженнях F.E. Simons (2004) [10].

Ергоцетал як сучасний стандарт у системній антигістамінній терапії

У сучасній медичній практиці вибір антигістамінного препарату більше не зводиться до формального підбору молекули. Під час тривалих терапевтичних курсів і персоналізованих схем лікування зростає потреба в засобі, що поєднує фармакологічну надійність, клінічну доказовість і економічну адекватність.

Ергоцетал відповідає цим критеріям. Його призначення — не просто рішення на основі класу препарату, а перевірений вибір у контексті стійкості симптомів, тривалості лікування та фінансових можливостей пацієнта.

Особливо важливо, що препарат дозволяє реалізувати індивідуальний підхід — і в дозуванні, і в тривалості застосування. Це підвищує довіру з боку лікаря та пацієнта, сприяє завершенню повного курсу, знижує ймовірність рецидивів або переходу захворювання в хронічну форму.

Фармакоекономічна складова не є додатковим аргументом — це інтегральна частина клінічного ефекту, адже без доступності немає дотримання режиму, а без дотримання — немає ефективності. Саме тому Ергоцетал варто розглядати не як ще один генерик левоцетиризину, а як зважене рішення для пацієнта, якому потрібна впевнена, довготривала і доступна терапія.

Клінічна ефективність

• Доведений ефект при сезонному та цілорічному алергічному риніті, кропив’янці, свербежі, дерматозах [9–12];
• швидкий початок дії (30–60 хв) [10];
• дія протягом ≥24 год при одноразовому прийомі [2];
• ефективність при тривалому застосуванні (до 6 тиж і більше) [12, 13].

Безпека

• Низький ризик побічних ефектів (<5%) навіть при 2–4-кратному дозуванні [2, 12];
• відсутність седативного ефекту, не впливає на психомоторну функцію [10];
• дозволено до застосування з 6-річного віку [9];
• затверджене титрування до 20 мг/добу при недостатньому ефекті (рівень доказовості A) [2].

Фармакоекономічна доцільність

• Найнижча вартість 1 DDD серед блокаторів H₁-рецепторів ІІ покоління — 9,2 грн [7];
• стабільна наявність в аптечних мережах.

Практична зручність

• 1 раз на добу;
• таблетована форма 5 мг;
• проста схема для ескалації дози;
• не потребує спеціального підбору часу прийому щодо їди.

Ергоцетал як сучасний стандарт у системній антигістамінній терапії

У сучасній медичній практиці вибір антигістамінного препарату більше не зводиться до формального підбору молекули. Під час тривалих терапевтичних курсів і персоналізованих схем лікування зростає потреба в засобі, що поєднує фармакологічну надійність, клінічну доказовість і економічну адекватність.

Ергоцетал відповідає цим критеріям. Його призначення — не просто рішення на основі класу препарату, а перевірений вибір у контексті стійкості симптомів, тривалості лікування та фінансових можливостей пацієнта.

Особливо важливо, що препарат дозволяє реалізувати індивідуальний підхід — і в дозуванні, і в тривалості застосування. Це підвищує довіру з боку лікаря та пацієнта, сприяє завершенню повного курсу, знижує ймовірність рецидивів або переходу захворювання в хронічну форму.

Фармакоекономічна складова не є додатковим аргументом — це інтегральна частина клінічного ефекту, адже без доступності немає дотримання режиму, а без дотримання — немає ефективності. Саме тому Ергоцетал варто розглядати не як ще один генерик левоцетиризину, а як зважене рішення для пацієнта, якому потрібна впевнена, довготривала і доступна терапія.

Важливі факти про препарат

Вітчизняне виробництво й реєстраційна надійність. Препарат виготовляється АТ «Київський в­ітамінний завод» і має чинне реєстраційне посвідчення № UA/17458/01/01 — це гарантує контроль якості та безперервність постачання [8, 9].

«Чиста» фармакокінетика молекули. Левоцетиризин характеризується ≈100% біодоступністю, удвічі вищою спорідненістю з H₁-рецепторами порівняно з рацемічним цетиризином і мінімальним проникненням через гематоенцефалічний бар’єр, що забезпечує 24-годинний ефект без когнітивних побічних реакцій [1, 10].

Довгостроковий профілактичний ефект у педіатрії. У 18-місячному спостереженні у дітей з атопічним дерматитом левоцетиризин достовірно знижував ризик розвитку бронхіальної астми, що додає Ергоцеталу цінності як компоненту ранньої протиастматичної профілактики [13].

Гнучке педіатричне дозування. Таблетка 5 мг має риску, що дозволяє легко отримати дозу 2,5 мг (½ таблетки) для дітей віком 6–12 років і пацієнтів з низькою масою тіла, спрощуючи титрацію й підвищуючи прихильність до лікування [9].

Доказово безпечна ескалація дози. Левоцетиризин — єдиний серед блокаторів H1-рецепторів, для якого в настанові EAACI/GA²LEN/EDF/WAO присвоєно рівень доказовості A щодо 4-кратного підвищення дози (до 20 мг/добу) при хронічній кропив’янці [2].

Відсутність антихолінергічних ефектів. Порівняльний аналіз H₁-антигістамінних засобів свідчить, що левоцетиризин не виявляє пригнічення холінергічних рецепторів, тоді як для дезлоратадину зафіксовано відповідний ризик [4].

Швидкий початок і добова тривалість дії. Ергоцетал зменшує вираженість симптомів вже через 30–60 хв і підтримує ефект ≥24 год після одноразового прийому [10].

Відсутність седативного впливу та безпека для водіїв. У метааналізі за участю >4000 пацієнтів частота сон­ливості при левоцетиризині становила <3% і не відрізнялася від плацебо; когнітивні тести залишалися незмінними [12].

Низька частота побічних реакцій при тривалому застосуванні. Навіть курси >6 тиж не підвищували сумарну частоту небажаних явищ вище 5% [12].

Лідерство на ринку й гарантована наявність. З 2019 р. левоцетиризин утримує 1-ше місце за споживанням у DDD в Україні, а Ергоцетал наявний у >90% аптек, що мінімізує ризик переривання терапії [7].

Найнижча вартість однієї DDD серед блокаторів H₁-рецепторів ІІ покоління. За 42-денний курс економія порівняно з дезлоратадином чи біластином становить 250–300 грн, що напряму підвищує комплаєнтність [7].

Подвійний протиалергічний механізм. Левоцетиризин не лише блокує H₁-рецептори, а й є зворотним агоністом, стабілізуючи рецептор у неактивному стані та пригнічуючи вивільнення медіаторів із гладких клітин [1].

Список використаної літератури

• 1. Simons F.E.R., Simons K.J. (2011) Histamine and H1-antihistamines: celebrating a century of progress. J. Allergy Clin. Immunol., 128(6): 1139–1150. doi.org/10.1016/j.jaci.2011.09.005.
• 2. Zuberbier T., Aberer W., Asero R. et al. (2018) The EAACI/GA²LEN/EDF/WAO guideline for the definition, classification, diagnosis and management of urticaria. Allergy, 73(7): 1393–1414. doi.org/10.1111/all.13397.
• 3. JCAD Editorial Board (2020) Up-dosed second-generation antihistamines in uncontrolled chronic spontaneous urticaria. J. Clin. Aesthet. Dermatol., 13(3): 28–34. jcadonline.com/up-dosed-second-generation-antihistamines-uncontrolled-chronic-spontaneous-urticaria/.
• 4. Jáuregui I., Ferrer M., Montoro J. et al. (2009) Anticholinergic effects of H1 antihistamines in clinical practice. J. Investig. Allergol. Clin. Immunol., 19 (Suppl. 1): 27–34. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19551323.
• 5. Bousquet J., Khaltaev N., Cruz A.A. et al. (2008) Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) 2008 update. Allergy, 63(Suppl. 86): 8–160. DOI: 10.1111/j.1398-9995.2007.01620.x.
• 6. Church M.K., Maurer M., Simons F.E.R. et al. (2010) Risk of first-generation H1-antihistamines: a GA²LEN position paper. Allergy, 65(4): 459–466. doi.org/10.1111/j.1398-9995.2009.02325.x.
• 7. Proxima Research (2025) Аналітична система PharmXplorer: дані про споживання лікарських засобів групи R06A в Україні. http://www.proxima-research.com/pharmxplorer.
• 8. Державний реєстр лікарських засобів України (2025) Ергоцетал (левоцетиризин дигідрохлорид), реєстраційне посвідчення № UA/17458/01/01. http://www.drlz.com.ua.
• 9. АТ «Київський вітамінний завод» (2023) Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Ергоцетал. http://www.apteka.ua/drugs/ergocetal.
• 10. Simons F.E. (2004) Levocetirizine: therapeutic efficacy and safety in the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Curr. Med. Res. Opin., 20(4): 853–867. doi.org/10.1185/030079904125003758.
• 11. Day J.H., Briscoe M.P., Rafeiro E., Ellis A.K. (2004) Levocetirizine for seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Clin. Ther., 26(4): 577–590. doi.org/10.1016/S0149-2918(04)90059-6.
• 12. Canonica G.W., Baiardini I. et al. (2006) Safety of levocetirizine: results of a meta-analysis of randomized controlled trials. Curr. Med. Res. Opin., 22(6): 1367–1376. doi.org/10.1185/030079906X112506.
• 13. Wahn U., Meltzer E.O., Finn A.F. et al. (2008) Long-term treatment with levocetirizine reduces the incidence of asthma in children with atopic dermatitis. Pediatr. Allergy Immunol., 19(8): 784–791. doi.org/10.1111/j.1399-3038.2008.00729.x.