При наличии многообразия подходов к лечению эректильной дисфункции, таких как интракавернозные инъекции, установка вакуумных эректоров и протезов полового члена, интрауретральные суппозитории, наиболее предпочтительным для подавляющего большинства мужчин с эректильной дисфункцией остается прием пероральных ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ)-5. Они и на сегодня остаются препаратами первой линии терапии.
История применения ингибиторов ФДЭ-5
Синтезированный в 90-е годы прошлого столетия ингибитор ФДЭ-5 силденафила цитрат стал одним из величайших открытий эпохи. Его клиническое применение в 1998 г. изменило наши представления о возможности лечения эректильной дисфункции. Доказанная во многочисленных клинических исследованиях высокая эффективность препарата для усиления и продления эрекции полового члена радикально изменила парадигму лечения данного состояния.
Это также подтолкнуло многие фармацевтические корпорации к разработке аналогов силденафила, обладающих большей селективностью и управляемостью. Так появились препараты — ингибиторы ФДЭ-5 второго поколения тадалафил и варденафил и третьего — аванафил. В настоящее время эти препараты получили одобрение для лечения эректильной дисфункции у мужчин во многих странах мира наряду с уденафилом, одобренным, в частности, в Республике Корея.
Ислледование уденафила
Следует отметить, что уденафил в качестве средства для лечения эректильной дисфункции зарекомендовал себя как высокоэффективное лекарственное средство с доказанной терапевтической широтой действия в разных режимах дозирования, что продемонстрировано в нескольких рандомизированных исследованиях. Так, его применение стало предметом исследования, выполненного Сун Гу Кан (Sung Gu Kang) и Дже Чон Ким (Je Jong Kim), кафедра урологии, Медицинская школа Корейского университета, Сеул, Корея (Department of Urology, Korea University School of Medicine, Seoul, Republic of Korea). Работа опубликована в журнале «Therapeutic Advances in Urology» («Терапевтический прогресс в урологии») в 2013 г.
Как пишут авторы исследования, синтезированный новый препарат группы ингибиторов ФДЭ-5 уденафил лишен многих недостатков, присущих препаратам первого поколения: низкой селективности, медленного начала и длительного действия после приема и выраженного влияния на центральную нервную систему.
Он представляет собой новое соединение пиразолопиримидинона, имеет тот же механизм действия, что и силденафил. При этом обладает чрезвычайно высокой селективностью по отношению к ФДЭ-5, многократно превосходя влияние на такие типы ФДЭ, как 1, 2, 3, 4 и 6. Благодаря этому обеспечивается не только высокая специфичность действия, но и минимальное количество побочных эффектов.
Особенности применения уденафила
Уденафил быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме, достигая пиковых концентраций в плазме крови в течение 0,8–1,3 ч, при этом терапевтическая концентрация плавно снижается. Период полувыведения (Т½) составляет 7,3–12,1 ч. Эти свойства препарата определяют уникальные фармакокинетические особенности соединения, такие как относительно быстрое начало действия, достаточная продолжительность. Он хорошо воспринимается при необходимости получения как однократного эффекта, так и при постоянном приеме для лечения эректильной дисфункции. При этом статистически достоверно по сравнению с плацебо повышалась частота успешных пенетраций, длительность сохранения эрекции и частота успешных половых актов, оцененные по опроснику Международного указателя эректильной функции (IIEF), Дневнику профиля сексуального общения (SEP) и Анкете глобальной оценки (GAQ).
Особенности фармакодинамики препарата и его высокая селективность обеспечивают ему высокую эффективность после первого приема при лечении любых форм эректильной дисфункции. Также препарат обладает минимальным количеством побочных проявлений. Хорошо сочетается с другими препаратами, применяемыми при лечении кардиоваскулярных заболеваний, психоэмоциональных нарушений, и антидепрессантами. Он оказался высокоэффективным и безопасным при лечении эректильной дисфункции у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Среди многих достоинств препарата — отсутствие значимого влияния на его активность и вероятность развития побочных эффектов в случае приема пищи и алкоголя. Это не ограничивает пациентов в естественном поведении.
Заключение
В заключении авторы подчеркивают:
- уденафил является высокоэффективным препаратом для лечения эректильной дисфункции;
- он обладает высокой степенью селективности благодаря уникальной химической структуре;
- является идеальным ингибитором ФДЭ-5 с коротким временем начала и достаточной длительностью действия;
- может применяться как для лечения по требованию, так и для постоянного приема.
Перечисленные отличительные особенности препарата определяют его уникальные терапевтические свойства и делают весьма предпочтительным при лечении различных видов эректильной дисфункции.
- Kang S.G., Kim J.J. (2013) Udenafil: efficacy and tolerability in the management of erectile dysfunction. Ther. Adv. Urol., 5(2): 101–110.
Александр Осадчий
